Инструкция по применению «Акарбозы», механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффекты, отзывы, состав, цена и аналоги

Акарбоза – гипогликемическое средство, которое используется в медицинской практике для лечения сахарного диабета преимущественно 2 типа. В статье мы разберем, что такое акарбоза – инструкция по применению.

Инструкция по применению «Акарбозы», механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффекты, отзывы, состав, цена и аналоги

Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации «Акарбоза» обозначается кодом A10BF01. Международное непатентованное наименование: Acarbose.

Форма выпуска

Препараты, содержащие акарбозу, выпускаются в виде таблеток по 50-100 мг для перорального введения.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Акарбоза – псевдотетрасахарид, который синтезируется актиномицетами. Препарат конкурентно и обратимо ингибирует кишечные α-глюкозидазы, участвующие в деградации ди-, олиго- и полисахаридов. В тонком кишечнике человека акарбоза дозозависимо задерживает распад углеводов до поглощаемых моносахаридов (глюкоза, фруктоза). На фактический процесс абсорбции акарбоза не влияет.

Поскольку гидролитическая активность различных глюкозидаз может значительно различаться между индивидуумами, можно ожидать, что поглощение углеводов может варьироваться в зависимости от конкретной дозы лекарства. Недостаточно деградированные углеводы не рассасываются в тонком кишечнике (мальабсорбция), а ферментируются в толстой кишке бактериями до короткоцепочечных жирных кислот и газов. Продукты ферментации абсорбируются и используются организмом.

Инструкция по применению «Акарбозы», механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффекты, отзывы, состав, цена и аналоги

Только 1-2% перорально принимаемого препарата абсорбируется без изменений. В кишечнике метаболиты образуются пищеварительными ферментами и кишечными бактериями. Примерно 1/3 пероральной дозы поглощается в крови в метаболизированной форме. Продукты метаболизации акарбозы выделяются главным образом через почки.

Показания и противопоказания

В двойном слепом исследовании эффективность акарбозы (100 мг три раза в день) по сравнению с плацебо была проверена у 94 диабетиков в течение 24 недель. Пациенты не принимали противодиабетических препаратов и не следовали определенной диеты. В 4-недельных интервалах ученые измеряли содержание глюкозы в крови на голодный желудок и после приема еды (400 ккал, 50% углеводов). Исследователи также замеряли концентрацию гликированного гемоглобина (Hb-A1), C-пептида, плазменного инсулина и триглицеридов. Пациенты в группе акарбозы показали значительное снижение гликемии после приема пищи (до 5 часов после еды): средний уровень сахара в крови (один час после еды) до лечения составлял 14,5 ммоль/л, а после приема акарбозы – 10,5 ммоль/л.

В группе плацебо уровень глюкозы после приема пищи снижался незначительно. Уровни HbA1 несколько снизились при приеме акарбозы (с 9,3% до 8,7%), в то время как плацебо не изменилось. Акарбоза также снизила уровень постпрандиальной концентрации инсулина и триглицеридов.

Дальнейшие исследования в основном выполнялись с небольшим числом пациентов. Препарат используется у людей с очень разной степенью диабета (от пациентов, которым требуется только диета до тяжелобольных диабетиков). В целом, эти исследования давали аналогичный результат описанному выше исследованию: наблюдалось более или менее выраженное снижение уровня гликемии после еды и более низкая экскреция глюкозы в моче.  Благотворное влияние на уровень глюкозы в крови натощак или HbA1c были выявлены только в отдельных исследованиях. Уровни инсулина в плазме и масса тела в большинстве исследований не изменялись.

В двойном контролируемом слепом исследовании акарбоза не могла заменить эффекты сульфонилмочевины. У 29 пациентов лечение сульфонилмочевинами было прекращено и заменено акарбозой или плацебо. Дозу акарбозы постепенно увеличивали от 150 мг/день до 500 мг/сутки. После 16 недель терапии уровень моносахаридов (измеренный случайным образом) был на 50% выше, а уровень HbA1 на 18% выше, чем при лечении сульфонилмочевиной. Акарбоза и плацебо не сильно отличались по своему эффекту.

Введение акарбозы пациентам с диабетом I типа уменьшало гликемию. Тот факт, что акарбоза может предотвратить ночную гипогликемию, не доказана на основе опубликованных данных.

Побочные действия: описание

Лекарственный препарат вызывает метеоризм у многих пациентов, реже – диарею и боль в животе. Более 50% людей жалуются на метеоризм, около 5% лечения были прекращены из-за желудочно-кишечного расстройства.

Со временем эти симптомы должны уменьшаться. У менее 5% пациентов отмечается тошнота, запор или головная боль. Гипогликемия встречается не чаще, чем при приеме плацебо. Наблюдалось повторное, необъяснимое обратимое увеличение трансаминаз, в некоторых исследованиях было затронуто около 5% пациентов.

Инструкция по применению «Акарбозы», механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффекты, отзывы, состав, цена и аналоги

Дозировка и передозировка

Акарбоза доступна в виде таблеток по 100 мг. Начальная доза обычно составляет 50 мг 3 раза в день, через 1 – 2 недели можно использовать среднюю суточную дозу 300 мг. Возможно увеличение дозы до 600 мг/день. Таблетки следует проглатывать целиком с жидкостью сразу перед едой.

Препарат следует индивидуально дозировать так, чтобы избежать сильного желудочного дискомфорта. При тяжелых расстройствах рекомендуется изменить диету и, возможно, уменьшить дозу лекарства.

Если пациенты склонны к низкому уровню моносахаридов в крови в определенное время дня, рекомендуется скорректировать дозу препарата. Пациенты моложе 18 лет, а также беременные и кормящие женщины не должны принимать препарата. Препарат, как правило, также должны избегать пациенты с хроническими заболеваниями кишечника.

Взаимодействие

Адсорбенты и пищеварительные ферменты снижают эффект препарата. У пациентов, которые принимают слабительные, наблюдались серьезные ЖКТ расстройства. Не рекомендуется комбинировать акарбозу с различными слабительными медикаментами.

Инструкция по применению «Акарбозы», механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффекты, отзывы, состав, цена и аналоги

Аналоги

Основные аналоги (заменители) препарата:

Наименование препарата Действующее вещество Максимальный терапевтический эффект Цена за упаковку, руб.
«Глюкобай» Акарбоза 1-2 часа 670
«Метформин» Метформин 1-3 часа 55

Инструкция по применению «Акарбозы», механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффекты, отзывы, состав, цена и аналоги

Отзывы

Мнение компетентных врачей и пациентов, принимающих препаратов.

Врач прописал официальный рецепт на лекарство, по которому я смог купить его в аптеке. Принимаю несколько месяцев и вижу, что показатели на глюкометры постепенно снижаются. У меня препарат вызвал небольшую изжогу и тошноту, которые прошли через неделю после лечения.

Виктор, 45

Гипогликемический медикамент быстро снижает концентрацию глюкозы в кровеносном русле, не влияя на поджелудочную. Основное преимущество – отсутствие выраженных неблагоприятных эффектов, которые применяют при использовании других препаратов. Длительное употребление приводит к статистически значимому снижению гликемии.

Максим Олегович, диабетолог

Цена (по РФ)

Препарат в настоящее время используется крайне редко при диабете. При ежедневной дозе 300 мг акарбоза стоимость лечения составляет 3000 рублей в месяц. Для сравнения, лечение глибенкламидом (суточная доза: 7,5 мг микронизированного активного ингредиента) стоит менее 1000 рублей в месяц.

Совет! Перед употреблением любых лекарств нужно консультироваться со специалистом, чтобы избежать возможных отрицательных эффектов. Самостоятельно применять лекарства запрещено. Самолечение может привести к непредсказуемым и, в некоторых ситуациях, необратимым нарушениям. При любых тревожных сигналах требуется обращаться за консультацией доктора.

Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: